ß-Laktame

ß-Laktamantibiotika sind sehr häufig verwendete Substanzen, weil sie im Prinzip die Forderung nach selektiver Toxizität erfüllen, denn sie greifen an einer Struktur an, die nur bei Bakterien vorhanden ist. Ihnen gemein ist der ß-Laktamring, ein 4-gliedriger Ring, der Ähnlichkeiten zum D-Ala-D-Ala Dipeptid in der Zellwand aufweist. Die Antibiotika greifen an den zellwandaufbauenden Enzymen an und bilden eine stabile kovalente Bindung im aktiven Zentrum des Enzyms aus, so dass das Enzym irreversibel inaktiviert wird. Zwei wichtige Klassen der ß-Laktame sind Penicilline und Cephalosporine.

Penicilline	Cephalosporine

Von der Klasse aber auch von den Substituenten ist das Wikungsspektrum der Substanzen abhängig. Außerdem wird durch sie die orale Verfügbarkeit bestimmt.

Alle ß-Laktamantibiotika müssen natürlich bei Erregern unwirksam sein, die keine Zellwand besitzen (z.B. Mykoplasmen) oder die sich nur intrazellulär vermehren (z.B. Chlamydien und Legionellen), denn ß-Laktamantibiotika erreichen in eukaryoten Zellen keine wirksamen Konzentrationen.

Als Resistenzmechanismen kommen die Bildung von ß-Laktamase als häufigste, die Bildung veränderter oder zusätzlicher Penicillin-bindender Proteine als weitere Ursache in Frage.

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